تھیوسٹریپٹنایک انتہائی پیچیدہ قدرتی بیکٹیریل پراڈکٹ ہے جو ایک ٹاپیکل کے طور پر استعمال ہوتی ہے۔ویٹرنری اینٹی بائیوٹکاور اچھی ملیریا اور اینٹی کینسر سرگرمی بھی رکھتی ہے۔فی الحال، یہ مکمل طور پر کیمیائی طور پر ترکیب کیا جاتا ہے.
Thiostrepton، پہلی بار 1955 میں بیکٹیریا سے الگ تھلگ ہوا، غیر معمولی اینٹی بائیوٹک سرگرمی رکھتا ہے: یہ رائبوسومل RNA اور اس سے منسلک پروٹین کے ساتھ منسلک ہو کر پروٹین بائیو سنتھیسس کو روکتا ہے۔ڈوروتھی کروفٹ ہڈکن، ایک برطانوی کرسٹل گرافر اور 1964 کے نوبل انعام یافتہ، نے 1970 میں اس ڈھانچے کو دریافت کیا۔
تھیوسٹریپٹن میں 10 حلقے، 11 پیپٹائڈ بانڈز، وسیع غیر سنترپتی، اور 17 سٹیریو سینٹرز ہیں۔اس سے بھی زیادہ مشکل حقیقت یہ ہے کہ یہ تیزاب اور اڈوں کے لیے بہت حساس ہے۔یہ پیرنٹ کمپاؤنڈ ہے اور تھیوپیپٹائڈ اینٹی بائیوٹک فیملی کا سب سے پیچیدہ رکن ہے۔
اب یہ کمپاؤنڈ کیمسٹری کے پروفیسر کے ایس نکولاؤ اور ان کے ساتھیوں کی اسکریپس ریسرچ انسٹی ٹیوٹ اور کیلیفورنیا یونیورسٹی کے سان ڈیاگو میں مصنوعی میٹھی گفتگو کا شکار ہو گیا ہے۔کیمبین الاقوامیتایڈیٹرز، 43، 5087 اور 5092 (2004)]۔
کرسٹوفر جے موڈی، یونیورسٹی آف ایکسیٹر، یو کے کے شعبہ کیمسٹری میں سینئر ریسرچ فیلو، نے تبصرہ کیا: "یہ ایک تاریخی ترکیب اور نکولاؤ گروپ کی ایک قابل ذکر کامیابی ہے۔"ڈوکسوروبیسن ڈی
کی ساخت کی کلیدتھیوسٹریپٹنڈیہائیڈروپائپریڈائن رِنگ ہے، جو ڈیڈ ہائیڈروالانائن ٹیل اور دو میکرو سائیکلوں کو سپورٹ کرتی ہے - ایک 26 رکنی تھیازولین پر مشتمل انگوٹی اور 27 رکنی کوئنلکولک ایسڈ سسٹم۔نیکولاؤ اور ساتھیوں نے بائیو میمیٹک iso-Diels-Alder dimerization کے رد عمل کا استعمال کرتے ہوئے سادہ ابتدائی مواد سے کلیدی dehydropiperidine رنگ بنایا۔اس اہم اقدام نے 1978 کی تجویز کی تصدیق کرنے میں مدد کی کہ بیکٹیریا اس ردعمل کو بائیو سنتھیسائز تھیوپیپٹائڈ اینٹی بائیوٹکس کے لیے استعمال کرتے ہیں۔
نکولاؤ اور ساتھیوں نے ڈیہائیڈروپائپریڈائن کو تھیازولین پر مشتمل میکرو سائیکل میں شامل کیا۔انہوں نے اس میکرو سائیکل کو ایک ڈھانچے کے ساتھ جوڑ دیا جس میں کوئنلکولک ایسڈ اور ڈیڈہائیڈروایلانائن ٹیل کا پیش خیمہ ہے۔اس کے بعد انہوں نے مصنوعات کو حاصل کرنے کے لیے پاک کیا۔thiostrepton.
گروپ کے دو مقالوں کے جائزہ لینے والوں نے کہا کہ ترکیب "ایک شاہکار ہے جو جدید ترین ٹیکنالوجیز کو نمایاں کرتی ہے اور ساخت، سرگرمی اور عمل کے طریقہ کار میں بامعنی تحقیق کے لیے نئے افق کھولتی ہے۔"
پوسٹ ٹائم: اکتوبر 31-2023